Чистотел содержит алкалоиды (хелидонин, сангвинарин и др.), богат каротином (витамин А), аскорбиновой кислотой (витамин С), содержит флавоноиды, сапонины, горечи, смолистые вещества, органические кислоты – яблочную, лимонную, янтарную.

Хелидонин, содержащийся в чистотеле, по своему действию напоминает морфий, он – очень сильный местный анестетик. Как уже указывалось, у животных он вызывает сначала угнетение, а затем паралич нервной системы. Его передозировка приводит к очень сильным судорогам.

Сангвинарин оказывает аналогичное действие. Кроме того, он возбуждает активность кишечника, увеличивает выделение слюны, способен оказывать местное обезболивающее действие.